clonazepam | ||
Identificazione | ||
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DCI | clonazepam | |
nome IUPAC | 7-nitro-5- (2-clorofenil) -2,3-diidro-1 H -benzo [f] -1,4-diazepin-2-one | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100.015.088 | |
N o EC | 216-596-2 | |
Codice ATC | N03 | |
PubChem | 2802 | |
SORRISI |
C1C (= O) NC2 = C (C = C (C = C2) [N +] (= O) [O -]) C (= N1) C3 = CC = CC = C3Cl , |
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InChi |
InChI: InChI = 1 / C15H10ClN3O3 / c16-12-4-2-1-3-10 (12) 15-11-7-9 (19 (21) 22) 5-6-13 (11) 18- 14 (20) 8-17-15 / h1-7H, 8H2, (H, 18.20) / f / h18H |
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Aspetto | polvere giallo chiaro | |
Proprietà chimiche | ||
Formula |
C 15 H 10 Cl N 3 O 3 [Isomeri] |
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Massa molare | 315.711 ± 0,016 g / mol C 57,07%, H 3,19%, Cl 11,23%, N 13,31%, O 15,2%, |
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Precauzioni | ||
Direttiva 67/548/CEE | ||
Frasi S : S22 : Non respirare le polveri. S24 / 25 : Evitare il contatto con la pelle e gli occhi. Frasi S : 22, 24/25, |
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Dati farmacocinetici | ||
Biodisponibilità | 90% | |
Metabolismo | epatico | |
Emivita di elimin. | 30-40 ore | |
Escrezione |
renale |
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Considerazioni terapeutiche | ||
Classe terapeutica | anticonvulsivante famiglia delle benzodiazepinepine | |
Via di somministrazione | compresse orali, endovenose, 0,5 mg , 1 mg e 2 mg |
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Guida in macchina | non consigliato | |
Antidoto | flumazenil | |
Carattere psicotropo | ||
Categoria | Depressivo del SNC • forte sedativo | |
Rischio di dipendenza | Molto alto | |
Unità di SI e STP se non diversamente indicato. | ||
clonazepam | |
Nomi commerciali |
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Laboratorio | Apotex, Cobalt, Dominion, Mylan , Pharmel, Pharmasciences, Roche , Valeant |
Classe | Medicinali per il sistema nervoso, antiepilettici derivati da benzodiazepine, codice ATC N03AE01 |
Identificazione | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.015.088 |
Codice ATC | N03AE01 |
DrugBank | 01068 |
Il Clonazepam , venduto con il marchio Rivotril , è una molecola farmacologica della classe delle benzodiazepine , che ha un'azione miorilassante , ansiolitica , sedativa , ipnotica , anticonvulsivante e amnesica , e il cui uso a lungo termine può causare elevata dipendenza.
In Francia, l'uso del clonazepam è limitato al trattamento delle convulsioni . Non viene più utilizzato in un altro ambiente a causa dell'alto rischio di dipendenza e abuso. In alcuni paesi, compresi gli Stati Uniti, continua ad essere utilizzato come ansiolitico.
Clonazepam è usato per la gestione dell'epilessia e della sindrome di Lennox-Gastaut . La podologia nel trattamento dell'epilessia varia da 0,5 a 20 mg al giorno.
Viene anche usato off-label per trattare alcuni dolori neuropatici, ansia e disturbi del sonno. Negli Stati Uniti e in Canada, è uno dei farmaci più prescritti insieme al lorazepam e all'alprazolam per trattare l'ansia e i disturbi di panico. I dosaggi nel trattamento dell'ansia vanno da 0,5 mg a 4 mg al giorno, tuttavia possono arrivare fino a 8-10 mg in psichiatria.
Questo prodotto non è destinato all'uso in PSE ( pompa a siringa elettrica) a causa della sua lunga emivita e del rischio associato di sovradosaggio.
Dosi elevate e/o uso prolungato possono portare a dipendenza fisica e psicologica e sindrome da astinenza . Un sovradosaggio può eccezionalmente provocare un coma , se ingerito da solo.
In Francia, dal 2 gennaio 2012, Rivotril (clonazepam) deve essere prescritto su prescrizione sicura per un massimo di dodici settimane, la prima prescrizione annuale deve essere fatta da uno specialista in neurologia o pediatria , con la sola indicazione epilessia (o off label ), i successivi rinnovi di l'anno può essere da qualsiasi medico .
Prescrizioni durante la pandemia di Covid-19 in FranciaDall'inizio della pandemia di Covid-19 nel 2020, l'uso di Rivotril è spiegato nel decreto 2020-369 del 28 marzo 2020. Questo decreto, suscitando gravi preoccupazioni nei parenti dei residenti in EHPAD, autorizza, fino al15 aprile, "La dispensazione di Rivotril in farmacia solo per i pazienti affetti o potenzialmente affetti dal virus SARS-CoV-2 la cui condizione clinica lo giustifichi su presentazione di prescrizione medica recante la dicitura Prescrizione Esclusa autorizzazione all'immissione in commercio nell'ambito del Covid- 19".
Alcuni denunciano questo uso di rivotril come l'applicazione dell'eutanasia diventata legale, come il deputato UDI Meyer Habib sui social network. Il sindacato Giovani Medici ha chiesto al Consiglio di Stato di pubblicare una circolare per interpretare queste disposizioni o, in mancanza, di sospendere questo dispositivo, sottolineando che tale molecola è controindicata nei casi di insufficienza respiratoria, specificando che la sua somministrazione ad un paziente affetto da COVID- 19 provocherà una sedazione terminale a casa con conseguente morte . Ad aprile, questa richiesta è stata respinta. Lo psicologo clinico Guillaume Lelong si chiede se questo decreto cerchi di garantire la dignità del fine vita agli anziani, o sia solo logistico, per alleviare la congestione negli ospedali?. L'associazione Alliance VITA sottolinea la grande efficacia di questo prodotto, proporzionale alla dose somministrata, che richiede per la professione medica, una formazione specifica in cure palliative , e l'uso a scopo ansiolitico. il18 novembre, la mostra Pezzi per convinzione raccoglie testimonianze di badanti rivoltate da questa decisione.
Nell'autunno 2020 tale uso è sottolineato nell'articolo 53 del decreto n° 2020-1262 del 16 ottobre 2020 "che prescrive le misure generali necessarie per far fronte all'epidemia di covid-19 nel quadro dello stato di emergenza sanitaria":
"In deroga all'articolo L. 5121-12-1 del Codice della sanità pubblica, la specialità farmaceutica Rivotril in forma iniettabile può essere dispensata dalle farmacie al fine di sostenere il carico dei pazienti affetti o potenzialmente affetti dalla SARS -virus CoV-2 la cui condizione clinica lo giustifichi dietro presentazione di una prescrizione medica recante la dicitura “Prescrizione fuori dall'autorizzazione all'immissione in commercio nel contesto del covid-19”.
Il picco di concentrazione plasmatica di clonazepam viene raggiunto piuttosto lentamente (tra 1 e 4 ore'). La sua emivita di eliminazione è compresa tra 30 e 40 ore'. Si stima che 0,5 mg di clonazepam equivalgano a 10 mg di diazepam .
Come molti prodotti correlati, il clonazepam influenza l'azione del GABA potenziando l'attività dei recettori GABA-A- alfa, che sono naturalmente attivati dall'organismo. Questo è chiamato un modulatore allosterico positivo . A differenza del barbital , questo prodotto non è un agonista di questi recettori e rafforza solo la loro attività durante la loro attivazione naturale (o per il fatto di un altro agonista, come l' alcol ) che limita in qualche modo il rischio di sovradosaggio.
La sua azione lunga e progressiva gli conferisce un profilo adeguato alla necessità di una sedazione costante. Nei paesi in cui viene utilizzato come ansiolitico, è considerato meno favorevole all'uso improprio e con minori effetti collaterali rispetto ad alcuni prodotti alternativi. La sua lenta eliminazione, tuttavia, apre la strada ad un eccessivo accumulo, quando questo non è desiderato nel corso del trattamento.
La sua commercializzazione in Francia a dosi adatte alla gestione dell'epilessia potrebbe facilmente portare a un consumo eccessivo, essendo la compressa segnata da 2 mg la più potente benzodiazepina sul mercato. Il prodotto era quindi inadatto all'uso ansiolitico, che prevede invece dosaggi prossimi a 1 mg al giorno.
Molto comune (interessa più del 10% dei pazienti)
Un recente studio ha evidenziato il possibile ruolo di alcune benzodiazepine nello sviluppo del morbo di Alzheimer . Tuttavia, il loro ruolo nella comparsa di questi sintomi (o nello sviluppo dei tumori) è invalidato da studi e analisi contraddittorie. Sono necessarie ulteriori ricerche per parlare con sicurezza del ruolo di questi farmaci nei casi di demenza o di alcuni tipi di cancro.
In Francia, il 17 marzo 2011, la camera disciplinare del Consiglio nazionale dell'Ordine dei farmacisti ha pronunciato, nei confronti di un farmacista abilitato, il divieto definitivo di esercitare la professione di farmacista , in particolare per la vendita massiva di Rivotril.
Dalla fine del 2019, i minori non accompagnati hanno fatto irruzione nelle farmacie sul territorio francese. Nei dipartimenti di Yvelines (a Coignières ), Val-d'Oise e nell'Hérault , in particolare a Montpellier dove sono stati registrati sedici furti infebbraio 2020.