bromazepam

bromazepam
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Struttura del bromazepam
Identificazione
nome IUPAC 7-bromo-2,3-diidro-5- (2-piridinile) -
1 H -1,4-benzodiazepin-2-one
N o ECHA 100.015.748
Codice ATC N05 BA08
Proprietà chimiche
Formula C 14 H 10 Br N 3 O   [Isomeri]
Massa molare 316,153 ± 0,014  g / mol
C 53,19%, H 3,19%, Br 25,27%, N 13,29%, O 5,06%,
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità 84%
Legame proteico 70%
Metabolismo epatico, metabolita attivo: 3-idrossibromazepam. È farmacologicamente attivo e ha un'emivita simile al bromazepam.
Emivita di elimin. 10-20 ore (media 17:00)
Conservazione si, indipendentemente dalla dose giornaliera
Escrezione

urinario

Considerazioni terapeutiche
Classe terapeutica Bromo-Benzodiazepina
Via di somministrazione orale
Gravidanza Fortemente scoraggiato
Guida in macchina Livello 3 (Francia)
Precauzioni Insufficienza epatica
Antidoto Flumazenil
Carattere psicotropo
Categoria psicolettico
Rischio di dipendenza Molto alto
Unità di SI e STP se non diversamente indicato.

bromazepam
Nomi commerciali
  • Anxiocalm (Belgio)
  • ANXYREX (Francia)
  • Bromatopo (Belgio)
  • BROMAZEPAM FRECCIA (Francia)
  • BROMAZEPAM BIOGARAN (Francia)
  • Bromazepam EG (Belgio, Francia)
  • BROMAZEPAM G GAM (Francia)
  • BROMAZEPAM GNR (Francia)
  • BROMAZEPAM IREX (Francia)
  • BROMAZEPAM IVAX (Francia)
  • BROMAZEPAM MERCK (Francia)
  • BROMAZEPAM QUALIMED (Francia)
  • Bromazepam-Ratiopharm (Belgio, Francia)
  • BROMAZEPAM RPG (Francia)
  • Bromazepam Teva (Belgio, Francia)
  • BROMAZEPAM ZYDUS (Francia)
  • Bromidem (Belgio)
  • Docbromaze (Belgio)
  • Kelalexan (Belgio)
  • LEXOMIL (Francia)
  • Lexotan (Belgio)
  • Lexotanil (Svizzera)
  • QUIETILINE (Francia)
  • Lexotan (Brasile)
  • Lectopam (Canada - fuori produzione)
Classe Benzodiazepina
Identificazione
N o CAS 1812-30-2
N o ECHA 100.015.748
Codice ATC N05BA08
DrugBank 01558

Il bromazepam è un farmaco ansiolitico appartenente alla classe delle benzodiazepine scoperto dal laboratorio Roche nel 1963. Il suo sviluppo clinico risale al 1970. È un ansiolitico potente, ma anche un ipnotico efficace, anche con effetti Amnestici , miorilassanti (rilassa i muscoli ) e anticonvulsivanti .

Bromazepam è commercializzato in Francia con il marchio Lexomil dai laboratori Roche, ma è di dominio pubblico, con diversi farmaci generici. Si dosa a 6  mg (tranne in Belgio dove si dosa fino a 12 mg) di bromazepam, sempre in compressa baguette (bianca, quadrisecable).

Chimica

È una benzodiazepina 1,4, avente un anello piridinico al posto dell'anello aromatico in posizione 5.

Viene sostituito in posizione 7 da un atomo di bromo, che gli conferisce proprietà ansiolitiche. È anche l'unica benzodiazepina bromurata sul mercato.

Il bromazepam è l'unica benzodiazepina ad avere una piridina come sostituente in posizione 5; tutti gli altri hanno un anello benzenico . È anche una delle rarissime benzodiazepine bromurate.

Farmacologia

Farmacodinamica

Come la maggior parte delle benzodiazepine, il bromazepam è un regolatore allosterico positivo dei recettori delle benzodiazepine (BZD), un complesso proteico correlato ai recettori GABA . Il GABA ( acido gamma-aminobutirrico ) è un neurotrasmettitore inibitorio, riduce l'eccitabilità del neurone postsinaptico e svolge il ruolo di "calmante" del sistema nervoso centrale.

Legandosi ai recettori GABA-BZD, il bromazepam aumenta l'affinità del GABA per i propri recettori. Pertanto, a parità di GABA rilasciato, si osserverà un maggiore effetto inibitorio. Il bromazepam agisce quindi in larga misura potenziando l'effetto di un neurotrasmettitore depressivo già presente nel sistema nervoso. È, in modo complementare, un inibitore della ricaptazione dell'adenosina

Effetti collaterali

Sono proporzionali alla dose assunta e specifici per le benzodiazepine:

Ma anche ad alte dosi

E a seconda della durata del trattamento

farmacocinetica

Il bromazepam è una molecola lipofila, e quindi di altissima biodisponibilità per via orale.

Se assunto per via orale, la biodisponibilità è dell'84% e la concentrazione plasmatica di picco viene raggiunta in meno di 4 ore. È metabolizzato dagli enzimi del sottogruppo del citocromo P450 in 3-idrossibromazepam che si trova fino al 27% nelle urine e in 2- (2-amino-5-bromo-3-idrossibenzoil) piridina che rappresenta il 40%. Viene escreto invariato al 2%.

Ha un'emivita di eliminazione moderata (da 10 a 20 ore).

indicazioni

  • Trattamento a breve termine dell'ansia elevata o degli attacchi di panico  : in tutte le sue forme, in particolare reazioni e manifestazioni somatiche associate all'ansia in caso di necessità di trattamento con benzodiazepine
  • Premedicazione per ridurre l'ansia prima dell'intervento chirurgico
  • Astinenza da alcol: prevenzione e trattamento del delirium tremens . Tuttavia, da evitare in caso di cirrosi con insufficienza epatocellulare
  • Nell'insonnia, quando l'uso degli ipnotici ha fallito

Come molte altre benzodiazepine, il bromazepam è un trattamento sintomatico per gli attacchi di ansia. Per trattare la depressione , l'uso di bromazepam, come qualsiasi altra benzodiazepina (eccetto alprazolam e altre triazolo-benzodiazepine ), deve essere accompagnato da un trattamento di base come SSRI o SSRIsNa (inibitore selettivo della serotonina e della ricaptazione della noradrenalina ). In particolare , verrà utilizzata la paroxetina , che è l'unico antidepressivo con MA nei disturbi d'ansia (ansia sociale) e fobia sociale . Le terapie psico-comportamentali sono spesso indicate per trattare la radice del problema oltre ai farmaci .

Controindicazioni

Precauzioni per l'uso

  • Attenzione in caso di alcolismo o altre dipendenze
  • Nel soggetto che presenta un episodio depressivo maggiore: il bromazepam deve essere accompagnato da un antidepressivo
  • Soggetto anziano con insufficienza renale ed epatica: ridurre la dose
  • Respirazione insufficiente: vigilanza
  • Anziani: cautela e riduzione della dose perché il metabolismo è rallentato in questa popolazione di pazienti

Dosaggio

Il dosaggio varia da 1 a 18  mg al giorno (fino a 36  mg in ambiente ospedaliero) e dipende dalla patologia stessa e dal paziente.

Il dosaggio ideale è una compressa da 6 milligrammi al giorno, senza uso quotidiano, poiché l'emivita del bromazepam impedisce la sua completa eliminazione entro un giorno.

Status giuridico - Periodo di prescrizione

In Francia, solo il flunitrazepam , la buprenorfina , il clonazepam , lo zolpidem e il clorazepato dipotassio nella sua forma da 20 milligrammi sono classificati come farmaci assimilabili ai narcotici . La normativa francese basata sul decreto del7 ottobre 1991che stabilisce l'elenco delle sostanze nell'elenco I delle sostanze velenose con proprietà ipnotiche e/o ansiolitiche, la cui durata della prescrizione è ridotta.

Come altre benzodiazepine , il bromazepam è comunque nell'elenco degli psicofarmaci.

Interruzione del trattamento e ritiro

La dipendenza che questa molecola provoca in caso di uso ripetuto è molto forte e induce, quando viene interrotta, una sindrome da astinenza da benzodiazepine, più o meno difficile da sopportare a seconda della persona: febbre, ansia intensa, insonnia di più giorni, spersonalizzazione, brama in cui tutto il pensiero è finalizzato a ottenere una pillola,  ecc. Il trattamento deve quindi essere il più breve possibile e la prescrizione è normalmente data in caso di attacchi di ansia gravi e ripetuti e in caso di astinenza da alcol (benzodiazepine a lunga emivita come il diazepam o a breve emivita come l' oxazepam , dipende dai medici, sono molecole surrogate per curare la dipendenza da alcol).

Note e riferimenti

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Vedi anche

Articoli Correlati

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