Loxapine

Loxapine
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Identificazione
Nome IUPAC 2-cloro-11- (4-metilpiperazin-1-il) dibenzo [b, f] [1,4] ossazepina
N o CAS 1977-10-2
N o ECHA 100.016.215
N o CE 217-835-3
Codice ATC N05 AH01
DrugBank APRD00574
PubChem 3964
SORRISI CN1CCN (CC1) C2 = NC3 = CC = CC = C3OC4 = C2C = C (C = C4) Cl
PubChem , vista 3D
InChI InChI: vista 3D
InChI = 1 / C18H18ClN3O / c1-21-8-10-22 (11-9-21) 18-14-12-13 (19) 6-7-16 (14) 23-17-5- 3-2-4-15 (17) 20-18 / h2-7.12H, 8-11H2.1H3
Proprietà chimiche
Formula bruta C 18 H 18 Cl N 3 O   [Isomeri]
Massa molare 327,808 ± 0,019  g / mol
C 65,95%, H 5,53%, Cl 10,82%, N 12,82%, O 4,88%,
Proprietà fisiche
T ° fusione Da 109  a  110  ° C
Pressione del vapore saturo 2,80 × 10-8  mmHg a 25  ° C
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità rapido (picco plasmatico raggiunto in 1 ora e 30)
Metabolismo gastrointestinale
Emivita di elimin. 8 ore (orale)
Escrezione

urina e feci

Considerazioni terapeutiche
Classe terapeutica antipsicotico
Guida in auto non consigliato
Carattere psicotropo
Categoria Depressivo del sistema nervoso centrale
Composti correlati
Altri composti

amoxapina (metabolita)

Unità di SI e STP se non diversamente specificato.

La loxapina ( Adasuve , Loxapac , Xylac ) è un antipsicotico atipico utilizzato principalmente nel trattamento degli stati psicotici acuti e cronici. Se la loxapina è un trattamento ancora utilizzato come trattamento di base nelle malattie psicotiche, in particolare la schizofrenia , ora è utilizzato principalmente in psichiatria come un grande tranquillante per trattare l' agitazione , i deliri , per fermare le allucinazioni o per calmare i pazienti ansiosi quando la chemioterapia è in prima linea ( ansiolitici ) fallito. È un membro della classe delle dibenzoxazepine . Questo antipsicotico, come un buon numero di neurolettici , può essere utilizzato (salvo autorizzazione all'immissione in commercio ) di ipnotici grazie alle sue potenti proprietà sedative e viene utilizzato come tale dalle persone che seguono un trattamento psicostimolante o da chi ne fa un cattivo uso per evitare le notti bianco .

Questi usi, al di fuori del contesto della sua commercializzazione, non devono farci dimenticare che la loxapina è principalmente un trattamento efficace per migliorare l'organizzazione del pensiero nei pazienti psicotici. La loxapina è oggi spesso utilizzata nel trattamento di episodi psicotici acuti in pazienti schizofrenici, bipolari o malinconici .

uso

Viene utilizzato principalmente per trattare i disturbi comportamentali associati a questa malattia, come l'agitazione o l' aggressività . Una breve revisione della loxapina alla fine non ha dimostrato che la loxapina fosse particolarmente efficace nei pazienti con schizofrenia paranoide . Uno studio successivo ha dimostrato che i pochi studi non dimostrano che la loxapina ha effetti migliori rispetto ad altri antipsicotici. Si ritiene che la loxapina in forma iniettabile intramuscolare abbia un effetto più rapido e una maggiore efficacia rispetto all'aloperidolo intramuscolare sull'agitazione e l'aggressività in alcuni pazienti.

loxapina
Nomi commerciali
  • Adasuve (Stati Uniti, Francia)
  • Loxapac (Francia)
  • Xylac (Canada)
Laboratorio Alexza, Apotex, Bioprojet Pharma, Dominion, Eisai , Pendopharm (Pharmascience), Pharmel, Sandoz
Sali succinato
Modulo compresse rivestite con film da 2,5, 5, 10, 25, 50 e 100  mg soluzione orale a 25  mg · ml -1 soluzione iniettabile a 50  mg · 2 · ml -1 polvere per inalazione, un vasetto 9,1  mg
Amministrazione iniezione orale , intramuscolare, inalazione
Classe psicolettici, antipsicotici diazepine, oxazepine e tiazepine, codice ATC N05AH01
Identificazione
N o CAS 1977-10-2
N o ECHA 100.016.215
Codice ATC N05AH01
DrugBank 00408

Ricerca

Loxapina era uno dei cinque antipsicotici utilizzati in uno studio sulla struttura dei neuroni in parti del cervello ritenute coinvolte nella schizofrenia. Solo la loxapina è stata associata allo sviluppo di nuove connessioni tra neuroni ( neurogenesi ).

Biochimica

È un farmaco antipsicotico versatile che ha proprietà ansiolitiche e sedative se consumato per brevi periodi di tempo e proprietà anti-deliranti (o "incisivi") se consumato per lunghi periodi. La loxapina è tuttavia utilizzata principalmente per le sue proprietà sedative. È un antagonista con una forte affinità per i recettori dopaminergici D 2 , D 3 e D 4 , i recettori serotoninergici 5-HT 2A , 5-HT 2C e 5-HT 6 , il recettore α1 adrenergico e il recettore istaminergico H 1 . .

Il suo principale metabolita è l' amoxapina , un antidepressivo tetraciclico .

Effetti collaterali

NB: secondo DrugPoint, le percentuali fornite dopo i possibili effetti collaterali si riferiscono alla frequenza di questi effetti collaterali.

Effetti indesiderati comuni di loxapina (frequenza ≥ 1%) per inalazione  :

Effetti collaterali comuni della loxapina orale  :

Effetti collaterali rari  :

Efficienza

Secondo HAS, l'effettivo beneficio della loxapina è sostanziale.

Varie

Il 17 agosto 2010, è stato usato maliziosamente contro i caregiver all'Hôtel-Dieu de Paris .

Note e riferimenti

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