Un beta-bloccante è un farmaco utilizzato in cardiologia che blocca l'azione dei mediatori del sistema adrenergico come l' adrenalina . I beta-bloccanti prendono il posto di questi mediatori sui recettori β ma non provocano una reazione da parte del recettore, o una reazione meno forte che se avesse ricevuto un mediatore. Alcuni β-bloccanti prevengono la comparsa di mediatori adrenergici e si oppongono indirettamente alle loro azioni. Questo tipo di medicinale può essere utilizzato per il trattamento della malattia coronarica o dell'ipertensione .
Antagonista: propranololo ( Avlocardyl )
Bloccano preferenzialmente i recettori β-1 (che si trovano principalmente nel cuore) con un moderato effetto sui recettori β-2, la cui attivazione stimola naturalmente il rilassamento delle fibre muscolari lisce dei vasi e dei bronchi. I beta-bloccanti cardioselettivi limitano quindi la vasocostrizione che sarebbe indotta dai beta-bloccanti non selettivi, soprattutto alle estremità degli arti (vedi sindrome di Raynaud ) così come un possibile fenomeno di broncocostrizione (e quindi il rischio di broncospasmo in pazienti con soggetti predisposti all'asma).
Questi β-bloccanti hanno un effetto stimolante diretto sui recettori β (parzialmente). Possono quindi rivelarsi utili in clinica quando il paziente ha un grado di bradicardia relativamente alto (soprattutto a riposo) poiché l'effetto β-bloccante sul miocardio è leggermente ridotto. Si sospettano anche effetti protettivi sui livelli di lipidi plasmatici.
Questa classe di beta-bloccanti ha la particolarità di ridurre l'eccitabilità cardiaca agendo sulla genesi del potenziale d'azione miocardico. La maggior parte delle diverse molecole interessate e presentate di seguito hanno funzioni antiaritmiche note come " chinidine- like" (Vaughan-Williams classe II). Agiscono rallentando la conduzione a livello del nodo atrioventricolare , controllando l'aritmia o prevenendo il rischio di aritmia. L' eccezione del sotalolo a questo elenco è dovuta all'allungamento della durata del potenziale d'azione. Questo prodotto rimane un beta-bloccante, ma in realtà è un antiaritmico simile all'amiodarone (Vaughan-Williams classe III).
Va notato che le diverse classi presentate non sono esclusive: un prodotto può avere molteplici proprietà farmacologiche.
I beta-bloccanti sono usati nella malattia coronarica , come trattamento modificante la malattia per l' angina per prevenire l'insorgenza di attacchi di angina. Dopo un infarto miocardico , riducono notevolmente il rischio di recidiva nonché il rischio di un disturbo del ritmo ventricolare, consentendo di prevenire un certo numero di morti improvvise .
Ma se i beta-bloccanti vengono somministrati a un paziente con ipotensione e tachicardia, ciò può diminuire o peggiorare la loro contrattilità e indurre shock cardiogeno.
Sono anche usati per stabilizzare la pressione alta o per trattare una crisi ipertensiva. La soglia di lavoro del cuore viene abbassata per evitare un eccessivo affaticamento cardiaco. La pressione sanguigna è diminuita a causa di un tasso più basso e costante.
Sono anche usati come farmaci antiaritmici e costituiscono la classe II della classificazione Vaughan Williams. Sono efficaci nel rallentare una frequenza rapida e prevenire l'insorgenza di disturbi del ritmo atriale o ventricolare.
L'uso nell'insufficienza cardiaca è più recente. È un po 'paradossale poiché diminuiscono la contrazione del muscolo cardiaco e contrastano l'effetto del sistema adrenergico, utile per mantenere la gittata cardiaca . Il primo utilizzo risale al 1975 . La loro efficacia è attualmente ampiamente dimostrata sia nel ridurre la mortalità che negli eventi avversi gravi. Tuttavia, non tutti i beta-bloccanti sono stati studiati per questa indicazione: solo il metoprololo , il bisoprololo , il nebivololo e il carvedilolo si sono dimostrati efficaci nell'insufficienza cardiaca con una bassa frazione di eiezione (disfunzione sistolica). In caso di insufficienza cardiaca con funzione sistolica preservata, l'indicazione dei beta-bloccanti è più controversa.
I beta-bloccanti senza attività simpaticomimetica intrinseca possono essere utilizzati anche per la profilassi dell'emicrania refrattaria al trattamento. Il propranololo, il nadololo, l'atenololo e il metoprololo si sono tutti dimostrati efficaci nel ridurre il numero ma anche la gravità delle crisi. In confronto, gli antagonisti con attività simpaticomimetica intrinseca (alprenololo, oxprenololo, pindololo e acebutololo) non offrono tale protezione.
Sono anche efficaci nel trattamento dell'ipertiroidismo , astinenza da tossicodipendenza , prevenzione delle emorragie digestive nei cirrotici mediante rottura delle varici esofagee, in caso di tremori, in alcune akathisie dei malati di Parkinson e in alcuni glaucomi .
Sono considerati doping negli sport di precisione (biliardo, freccette, golf, tiro a segno, tiro con l'arco), sport motoristici, salto con gli sci e freestyle jumping (sci / surf), e nelle varie discipline subacquee. In apnea.
Hanno un effetto moderatore sul temperamento e talvolta sono usati per questa proprietà. Alcuni β-bloccanti, come il propranololo , hanno la proprietà di neutralizzare i neurotrasmettitori responsabili della memorizzazione delle emozioni, sia per il dolore che per la gioia. Possono quindi ridurre o cancellare alcune emozioni traumatiche. L'esercito americano ha studiato la loro efficacia nel ridurre lo stress sui combattenti.
Tutti i beta-bloccanti non sono ugualmente efficaci in tutte le situazioni, sia perché le loro caratteristiche sono diverse, sia perché il laboratorio che produce la molecola non ha ritenuto utile testarla in tutte le situazioni.