Doxylamine | |
R- enantiomero della doxilamina (a sinistra) e S-doxilammina (a destra) | |
Identificazione | |
---|---|
Nome IUPAC | ( RS ) - N , N -dimetil-2- (1-fenil-1-piridin-2-il-etossi) -etanammina |
N o CAS |
(+) (-) |
(racemo)
N o ECHA | 100.006.742 |
N o CE | 207-414-2 |
Codice ATC | R06 |
DrugBank | DB00366 |
PubChem | 3162 |
SORRISI |
c1 ([C @@] (c2ccccn2) (OCCN (C) C) C) ccccc1 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C17H22N2O / c1-17 (20-14-13-19 (2) 3,15-9-5-4-6-10-15) 16-11-7-8-12- 18-16 / h 4-12H, 13-14H2,1-3H3 |
Proprietà chimiche | |
Formula bruta |
C 17 H 22 N 2 O [Isomeri] |
Massa molare | 270,3694 ± 0,0158 g / mol C 75,52%, H 8,2%, N 10,36%, O 5,92%, |
Proprietà fisiche | |
T ° fusione | 25 ° C |
Cristallografia | |
Classe di cristallo o gruppo spaziale | antistaminico sedativo |
Ecotossicologia | |
DL 50 |
470 mg · kg -1 (topo, orale ) 62 mg · kg -1 (topo, iv ) 460 mg · kg -1 (topo, sc ) |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | <80% |
Metabolismo | epatico |
Emivita di elimin. | 10h |
Conservazione | se assunto regolarmente |
Escrezione |
principalmente urinario |
Considerazioni terapeutiche | |
Classe terapeutica | Antistaminico H 1 per uso sistemico • sedativo |
Gravidanza | può essere usato con cautela (generalmente con vitamina B6 per la nausea, off-label) |
Guida in auto | vietato (livello 3) |
Carattere psicotropo | |
Categoria | sedativo |
Modo di consumare |
orale |
Rischio di dipendenza | No |
Unità di SI e STP se non diversamente specificato. | |
La doxilamina è un antistaminico H 1 ( recettore dell'istamina H1 (in) ) di prima generazione; è utilizzato per il trattamento delle allergie , dell'insonnia lieve e della nausea indotta dalla gravidanza (considerata off-label in Francia).
Oggi gli antistaminici di prima generazione non sono più utilizzati come trattamento di prima linea per le allergie, sono preferiti agli antistaminici di seconda e terza generazione specifici per i recettori periferici H 1 , eliminando così l'effetto sedativo generalmente indesiderato durante il trattamento delle allergie. Questo è il motivo per cui la doxilamina è oggi indicata solo per il trattamento dell'insonnia occasionale. La doxilamina, dalle importanti proprietà sedative, riduce il tempo necessario per addormentarsi e previene i risvegli notturni.
Le sue proprietà antiemetiche gli permettono anche di essere prescritto come farmaco anti-nausea. È usato in combinazione con piridossina / doxilamina per trattare la nausea e il vomito durante la gravidanza. La doxilamina è interessante per la sospensione delle benzodiazepine e dei farmaci z perché questa molecola è priva di rischio di dipendenza, a differenza di altre classi di ipnotici. La doxilamina può essere utilizzata nei disturbi del sonno nelle donne in gravidanza e nei pazienti anziani (il rischio di cadute riduce la doxilamina rispetto ai farmaci BZD o Z). Questa molecola è disponibile al banco (senza prescrizione medica) [Francia]. Tuttavia, non si deve guidare un veicolo, macchinari o altri macchinari dopo aver consumato doxilammina. Di solito è venduto con il suo creatore (Donormyl), ma è anche disponibile in forma generica. Generalmente, la doxilamina viene venduta in scatole da 10 compresse dosate a 15 mg / compressa. Il suo prezzo è compreso tra 1,50 € e 3 € a scatola.
Il trattamento con doxilamina non richiede una prescrizione, tuttavia il prolungamento del trattamento oltre i cinque giorni richiede il parere di un medico. L'assunzione di doxilamina altera il livello di vigilanza e aumenta il rischio di cadute. Ti rende inadatto al lavoro domestico e professionale, nonché alla guida di qualsiasi veicolo.
La doxilamina è classificata "A" per la sicurezza fetale dalla Briggs Fetal and Neonatal Risk Reference Guide.
È consuetudine dire che la doxilamina non crea né dipendenza né dipendenza . Questa affermazione può essere qualificata, tuttavia.
L'antistaminico H 1 , o antagonista del recettore H 1 (en) , riduce gli effetti dell'istamina . Gli antistaminici di prima generazione non sono specifici per i recettori periferici, quindi agiscono anche sui recettori H 1 nel sistema nervoso centrale .
Doxylamine | |
Nomi commerciali | Donormyl, Lidène, Noctyl (Francia) |
---|---|
Classe | antistaminico |
Altre informazioni | Sottoclasse: |
Identificazione | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.006.742 |
Codice ATC | R06AA09 |
DrugBank | 00366 |