Anestetico locale

Un anestetico locale è un farmaco che inibisce in modo reversibile la diffusione dei segnali lungo i nervi . Se utilizzato in specifiche vie nervose, può produrre effetti come analgesia (ridotta sensazione di dolore ) e paralisi (perdita di forza muscolare ).

Mentre molti altri farmaci hanno l'anestesia locale come effetto collaterale, tutte le sostanze utilizzate clinicamente rientrano in due classi: aminoamidi e aminoesteri. Questi anestetici locali sintetici sono strutturalmente associati alla cocaina . Si differenziano principalmente per il fatto che non vi è alcun rischio di dipendenza e che non agiscono sul sistema nervoso simpatico , ad esempio non provocando ipertensione o vasodilatazione locale.

Gli anestetici locali differiscono l'uno dall'altro nelle loro proprietà farmacologiche .
Sono utilizzati in varie tecniche di anestesia locale come:

anestesia topica (superficie)
infiltrazione
blocco del plesso
blocco epidurale (extradurale)
anestesia spinale

Anestesia locale per infiltrazione: para-apicale; intrasettale; intradiploico; intraligamentare; intrapolpare.

La lidocaina , un anestetico locale, è anche usata come antiaritmico .

Contatta gli anestetici di superficie

Cocaina

La cocaina è un alcaloide estratto dall'Erythroxylon Coca coltivato in Sud America. questo LA disturba l'assorbimento neuronale inverso della noradrenalina nelle sinapsi. Questo attiva la trasmissione dell'irritazione. Nelle sinapsi dopaminergiche, la cocaina interferisce con l'assorbimento della dopamina, causando irritazione al sistema nervoso centrale. L'effetto periferico si manifesta con l'attivazione del simpatico SN: frequenza cardiaca, aumento della pressione sanguigna, restringimento dei vasi sanguigni. Grandi dosi di cocaina provocano convulsioni, tremore, inibizione del SNC, morte per paralisi del centro respiratorio.
Tetracaina (dicina) - LA tossica attiva. Viene applicato principalmente come superficie A: le mucose dell'occhio (0,3%), del naso e della gola (0,5-1%). In caso di Una distesa respiratoria superiore la dose monouso massima - 3 millilitri di soluzione al 3%. La durata dell'effetto - 2-3 ore. L'effetto tossico si manifesta con l'irritazione del SNC sostituita dalla paralisi. La morte è dovuta alla paralisi del centro respiratorio. L'adrenalina viene aggiunta per diminuire l'assorbimento. La benzocaina (anestesia) - è scarsamente solubile in acqua; è liposolubile e solubile in alcool. Si applica solo in caso di superficie A in soluzioni oleose (otite acuta, dolore al meato acustico esterno), unguenti, paste (5%), polveri (in caso di prurito), supposte rettali e soluzioni oleose in caso di affezione di il retto (emorroidi, crepe). Questa A viene utilizzata internamente in caso di dolore all'esofago e allo stomaco, in caso di vomito. Il proxymétacaïne , oxybuprocaine (l'inocaïne) . Viene utilizzato per un breve periodo in oftalmologia: anestesia della congiuntiva, cornea per determinare la pressione oculare, rimuovere corpi estranei. La bumecaina (piromecaina) viene applicata in oftalmologia (0,5%) per la superficie A della mucosa orale (1-2%), nasale, rinofaringe, gola, esofago, retto, vie urinarie e respiratorie. L'unguento Bumecaine al 5% viene utilizzato in odontoiatria. La mepivacaina viene applicata localmente alla stomatologia per A in caso di intubazione tracheale, broncoscopia, esofagoscopia, tonsillectomia.

Lidocaina

Procaine (novocaine) - anestetico attivo, durata del suo effetto - 30-60 min. Questo A è idrolizzato dalla colinesterasi del plasma sanguigno. La procaina è ben solubile in acqua e non molto tossica; viene applicato per A per infiltrazione (0,25% -0,5%), conduzione ed epidurale (1-2%). A volte è usato per la colonna vertebrale A (5%) e la superficie (10%). Bupivacaina (marcaina) - tipo LA ammidico. Il suo periodo di latenza fino a 20 min. Questo anestetico viene utilizzato nei casi di A per infiltrazione - 0,25%, conduzione - 0,25-0,5%, epidurale - 0,75% e spinale - 0,5%. La durata dell'epidurale e della colonna vertebrale A - 3-4 ore. L'effetto tossico, legato al riassorbimento, si manifesta con cefalea, capogiro, disturbi della vista, nausea, vomito, disturbi del ritmo ventricolare, blocco atrioventricolare. Articaina (ultracaina) - LA di tipo ammidico. È usato per A per infiltrazione e conduzione. La durata dell'effetto - 1-2 ore. Ropivacaina (naromina) - questa è l'ammide. Viene utilizzato per l'epidurale A (taglio cesareo, abolizione della sindrome del dolore acuto), per la conduzione e per la subaracnoide A. La durata dell'effetto - 6-12 ore. Lidocaina (xycaine, xylocaine) - tipo LA ammidico. Viene utilizzato per la superficie A sotto forma di collirio al 2-4%; mucose orali, nasali, nasofaringee, della gola, dell'esofago, del retto, delle vie urinarie e respiratorie - 1-2%; per epidurale A - 2%, per spinale A - 5%. La soluzione misurata di lidocaina al 10% viene utilizzata per stomatologia, otorinolaringoiatria ed endoscopia. Per diminuire l'effetto di riassorbimento, viene aggiunta adrenalina (epinefrina). È usato come farmaco antiaritmico. La trimecaina è simile alla lidocaina. L'effetto è più durevole. Cloruro di etile - liquido volatile in fiale. Quando applicato, il cloruro di etile espira molto rapidamente, in quanto i tessuti si raffreddano e perdono sensibilità. Viene utilizzato in caso di piccoli interventi sulla pelle, contusioni, distorsioni, distorsioni del legamento, in caso di neuriti, radicoliti.

Altri anestetici di superficie

Per refrigerazione: crioanestesia
Cloruro di etile. Nocivo e infiammabile, non più utilizzato
Freon 114. Usato anche per prove a freddo
Mentolo . Usato per alleviare dolori minori come crampi muscolari, distorsioni, emicranie. Può essere utilizzato da solo o abbinato a peperoncino o canfora . In Europa, è piuttosto usato in gel o crema.

Anestetici di infiltrazione

Esteri di amminoacidi

Procaina.
- Vantaggi: nessuna dipendenza dalla droga
- Svantaggi: molto vasodilatatore, molto allergenico , breve durata d'azione

Tetracaina
- Azione più lunga ma comunque vasodilatatrice

Amino-ammidi

Lidocaina.
- Vantaggi: pochissimo vasodilatatore, non allergenico
- Svantaggi: effetti tossici da sovradosaggio.

Prilocaina.
- Vantaggio: maggiore durata d'azione, rapido metabolismo
- Svantaggio: rischio di metaemoglobinemia (vietato nelle donne in gravidanza, limitazione nei bambini sotto i 3 mesi)

Mepivacaina.
- Vantaggi: leggermente vasocostrittore, buona diffusione tissutale.

Articaine.
- Vantaggi: anestesia più forte e più lunga; anestetico locale di scelta per le donne in gravidanza perché forma ionizzata debole, poco liposolubile, fortemente legato alle proteine
- Svantaggi: un po 'forte concentrazione secondo alcuni.

Aptocaina.
- Molecola utilizzata nelle allergie agli ammino esteri e nei casi di porfiria epatica.
Ropivacaina.
- Molecola piuttosto recente con molti vantaggi: liposolubilità molto bassa, intrinsecamente vasocostrittore, poco tossica.
- Stai attento perché poco senno di poi

Altri componenti correlati

il vasocostrittore

Aumentano la durata d'azione e l'efficacia, diminuiscono la quantità di anestetico, quindi la tossicità. Riducono l'emorragia.

L' adrenalina

Agisce sui recettori α1 e 2 e β2 (→ vasodilatazione). L'adrenalina aumenta la frequenza cardiaca e la contrattilità del miocardio. Cause di sovradosaggio: tachicardia, ipertensione e aumento del metabolismo basale

la noradrenalina

Agisce sui recettori α1 e 2 ma non su β2. È meno efficace dell'adrenalina e può essere più dannoso. Può causare un aumento della pressione sanguigna, ma non influisce sulla contrattilità cardiaca o sul metabolismo basale.

La corbadrina

10 volte meno attivo della noradrenalibne. Usato solo in combinazione con aptocaina per la porfiria.

Gli altri componenti

l' antisettico

Paraben = para-idrossi-benzoico: ruolo antimicotico e antimicrobico ma molto allergenico, viene quindi utilizzato sempre meno.

gli antiossidanti

EDTA = acido-etilen-diammuro-tetraacetico: riduce le reazioni di ossidazione nelle capsule

i conservatori

Solfiti: come il metabisolfito di sodio o di potassio. Questa molecola è obbligatoria se sono presenti vasocostrittori.
L'acqua

Meccanismo d'azione a livello cellulare

Gli anestetici locali bloccano la diffusione dei potenziali d'azione interagendo direttamente con i canali del sodio veloci. Il sito di azione degli anestetici locali è nella parte intracellulare dei canali del sodio. Di regola, le fibre di piccolo diametro sono più sensibili delle fibre di grandi dimensioni. Allo stesso modo, le fibre non mielinizzate sono più sensibili delle fibre mielinizzate.

Effetti collaterali

Sistema nervoso centrale

Un anestetico locale, per definizione, non può penetrare nel sistema nervoso centrale. Per errore (iniezione endovenosa anziché locale), dosi elevate possono causare convulsioni.

Sistema cardiovascolare

Un anestetico locale, per definizione, non può raggiungere il cuore oi grandi vasi. Per errore (iniezione endovenosa anziché locale), dosi elevate possono influire sul cuore e abbassare la pressione sanguigna.

Ipersensibilità / Allergia

Metaemoglobinemia

Situazione patologica in cui l'emoglobina trasporta all'interno di ciascuna protoporfirina IX (presente in 4 copie) un atomo di ferro allo stato ferrico, cioè nella forma ossidata Fe3 +. Questa forma di emoglobina non è in grado di fissare l'ossigeno ed è quindi sempre nella forma deossi. Pertanto, il sangue diventa meno ossigenato, generando così una minore desaturazione periferica.

Incidenti

Diagnostico

Esordio simile al disagio vagale .

Disturbi minori: parestesia delle labbra, della lingua e delle estremità; sensazione di ansia crescente, malessere generale; mal di testa , logorrea , euforia ; disturbi visivi e uditivi: abbagliamento , diplopia , tinnito ; vertigini , disorientamento, allucinazioni
Disturbi maggiori:

Segni neurologici (spesso precoci): tremori muscolari, mioclono facciale; sonnolenza , incoscienza , coma ; stato convulso; progressione verso distress ventilatorio
Segni cardiocircolatori: polso irregolare; ipotensione ; progressione verso l'inefficacia o l'arresto circolatorio

Evoluzione

Di solito di supporto in pochi minuti per disturbi minori.
Senza trattamento sintomatico, i disturbi maggiori progrediscono fino all'arresto respiratorio e circolatorio.

Trattamenti

Prevenzione di incidenti tossici

Iniettare la soluzione riscaldata lentamente ed eseguire un'aspirazione per verificare che la soluzione non sia intravascolare.

Astenersi dall'infiltrare tessuti infiammatori o infetti.

Monitorare il paziente durante l'iniezione e per 30 minuti dopo al fine di rilevare tempestivamente eventuali segnali di allarme; Prima di ogni segnale di avvertimento, interrompere l'iniezione e monitorare le tre funzioni principali: neurologica, respiratoria e cardiovascolare.

Inoltre, lo stress deve essere considerato come un fattore di rischio ridotto dal dialogo, dal comportamento, dall'atmosfera dei locali ... e possibilmente dalla premedicazione.

Cosa fare in caso di incidente tossico

Incidente minore: interrompere il trattamento, sdraiarsi in decubito dorsale, posizione inclinata; controllare la libertà e la protezione delle prime vie aeree, rassicurare il paziente; monitorare lo stato di coscienza, le funzioni respiratorie e circolatorie.

Incidente grave

Chiama i servizi medici di emergenza .