Piracetam | |
Identificazione | |
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DCI | Piracetam |
Nome IUPAC | 2-osso-1-pirrolidinacetammide |
Sinonimi |
2- (2-ossopirrolidino) acetammide |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.028.466 |
N o CE | 231-312-7 |
N o RTECS | UX9660500 |
Codice ATC | N06 |
PubChem | 4843 |
SORRISI |
O = C1N (CC (= O) N) CCC1 , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C6H10N2O2 / c7-5 (9) 4-8-3-1-2-6 (8) 10 / h1-4H2, (H2,7,9) InChIKey: GMZVRMREEHBGGF-UHFFFAOYSA-N |
Aspetto | polvere |
Proprietà chimiche | |
Formula bruta |
C 6 H 10 N 2 O 2 [Isomeri] |
Massa molare | 142,1558 ± 0,0065 g / mol C 50,69%, H 7,09%, N 19,71%, O 22,51%, |
Proprietà fisiche | |
T ° fusione | 151,5−152,5 ° C |
Ecotossicologia | |
DL 50 | 2000 mg kg −1 (topo, orale ) 9200 mg kg −1 (topo, iv ) |
ADI | 2400 mg |
Dati farmacocinetici | |
Biodisponibilità | ~ 100% |
Emivita di elimin. | Da 4 a 5 ore |
Escrezione | |
Considerazioni terapeutiche | |
Via di somministrazione | Orale |
Gravidanza | Non consigliato se non in assenza di un'alternativa terapeutica |
Carattere psicotropo | |
Rischio di dipendenza | No |
Unità di SI e STP se non diversamente specificato. | |
Il piracetam è una molecola nootropica derivata dal pirrolidone . È un derivato ciclico del GABA (acido gamma-amminobutirrico) , commercializzato con il nome Nootropyl (generico) quindi Piracetam. Studiato negli anni Cinquanta e Sessanta, è stato sintetizzato nel 1964 da Corneliu E. Giurgea.
Piracetam è classificato dalla rivista Prescrire nella sua lista dei "farmaci autorizzati più pericolosi che utili" .
La sintesi parte dal 2-pirrolidone che, dopo deprotonazione con sodio idruro , viene fatto reagire con etilcloroacetato (de) . Nella fase successiva è la conversione dell'estere in ammide mediante ammoniaca . Una sintesi in un solo passaggio è possibile mediante l'uso di cloroacetamide :
Il piracetam ha un'azione sul cervello in modo tale da aumentarne l'ossigenazione, da migliorare le neurotrasmissioni colinergiche , gabaergiche e glutamatergiche , anche da attivare i modulatori allosterici AMPA, GluA2 e GluA3 che possono aumentare l'afflusso di ioni calcio nei neuroni e infine aumentare la densità dei siti di legame del recettore AMPA, in termini più concisi, significa che questa molecola funziona per un buon funzionamento cognitivo. Questo farmaco è consigliato per migliorare la memoria, l'attenzione e la concentrazione. Gli esperimenti hanno dimostrato che il piracetam migliora l'efficienza della connettività interemisferica stimolando il corpo calloso con conseguente aumento dell'ideazione . Il piracetam con colina migliora la funzione cognitiva aumentando la produzione di acetilcolina e previene il mal di testa.
Dopo una certa assunzione (3x4 capsule da 400 mg) al giorno di piracetam per 14 giorni, sono stati notati miglioramenti nella memoria a breve termine.
Uno studio mostra che il piracetam può ridurre l'effetto amnesico di diazepam, scopolamina ed elettroshock nei topi.
Gli studi nel 1986-1987 sull'uso del piracetam hanno mostrato miglioramenti significativi nella capacità di lettura e nella memoria verbale.
Il ricercatore Elsensohn A. suggerisce che il piracetam può mantenere un'attività sinergica o complementare alle risposte ai farmaci nell'approccio al disturbo da deficit di attenzione con o senza iperattività (ADHD): infatti, il suo approccio nootropico correla con i trattamenti convenzionali a base di metilfenidato potrebbe rivelarsi utile, in particolare in vista la maggiore prevalenza di disturbi di tipo nella popolazione con ADHD, anche grazie agli adeguati dosaggi pediatrici e alla sua relativa sicurezza, descritta e nota. Piracetam non è attualmente indicato nell'ADHD, ma merita di essere rivalutato in questa patologia. La recente attrazione dei nootropi mette in discussione il suo interesse data l'attuale ristretta finestra di terapie utilizzate nella malattia di ADHD, che è attualmente limitata al metilfenidato. L'assenza di dipendenza rende questa molecola interessante e promettente, in particolare migliorando la capacità di lettura e la memoria verbale. Inoltre, Elsensohn postula che l'attività stimolante della norepinefrina e dei recettori dopaminergici D2 del metilfenidato coniugati con il potenziamento del piracetam nella regione della plasticità intersinaptica possa offrire ulteriore interesse nell'età cognitiva, stimolando la produzione di acetilcolina riducendo i comuni effetti collaterali del mal di testa causato dal metilfenidato. Va notato, tuttavia, che per le due molecole il foglietto prevede disturbi "frequenti" di tipo nervoso e insonnia che possono quindi essere statisticamente più frequenti o, nel peggiore dei casi aggiuntivi, il rischio è comunque di natura più ipotetica che. 'provato, per mancanza di studi clinici condotti congiuntamente. Occorre quindi valutare l'interesse rischio / beneficio e questo equilibrio potrebbe decidere a favore o contro questa associazione, che merita, dice l'autore, di essere quantomeno studiata.
Negli adulti questo farmaco è indicato non solo per il trattamento aggiuntivo dei disturbi cronici minori (cognitivi e neurosensoriali) legati all'invecchiamento ma anche per il trattamento sintomatico delle vertigini quando queste non sono causate da una compromissione dell'orecchio interno. Per quanto riguarda il morbo di Alzheimer e altre degenerazioni nervose che portano alla demenza , esistono altri trattamenti sintomatici più efficaci, sebbene nelle malattie che associano disturbi della memoria e parkinsonismo (tremori) gli inibitori dell'acetilcolinesterasi possono peggiorare questa condizione, cosa che non si verificherebbe con piracetam. Piracetam può essere prescritto anche a bambini di peso superiore a 30 kg (cioè a partire da circa 10 anni) se sono dislessici.
Generalmente, il piracetam si presenta sotto forma di una compressa rivestita con film da 800 mg, divisa in due e la dose massima giornaliera è di 2400 mg in tre dosi divise (una al mattino a colazione, un'altra a mezzogiorno durante il pasto e un'ultima alla sera. con la cena (questo dosaggio è quello che solitamente viene fissato nel trattamento dei disturbi minori legati all'invecchiamento). Le forme bevibili sono le più adatte ai bambini dislessici.
Si consiglia vivamente di non assumere questo farmaco in caso di allergia nota a uno o più componenti della compressa. Le persone che hanno già sofferto di insufficienza renale e / o emorragia cerebrale dovrebbero vietare il piracetam oppure segnalarlo al medico che ha prescritto o dispensato il farmaco.