La proteina di trasferimento degli esteri del colesterolo , abbreviata in CETP (per il termine inglese Cholesterylester transfer protein ) è una proteina che facilita lo scambio di colesteroli esterificati tra le diverse lipoproteine . Il suo gene è CETP trasportato dal cromosoma umano 16 .
Il CETP stimola il trasferimento bidirezionale dell'estere del colesterolo tra VLDL e HDL nel plasma . Inoltre facilita il trasferimento di trigliceridi e fosfolipidi . È un elemento importante nel trasferimento inverso del colesterolo e aiuta a regolare la concentrazione di HDL.
mutazioni inibitorie nel gene riducono i livelli di trigliceridi , i livelli di colesterolo LDL e aumentano i livelli di colesterolo HDL con conseguente riduzione del rischio di malattie cardiovascolari.
Altre mutazioni hanno l'effetto opposto e sono correlate a un aumento del rischio cardiaco.
Gli inibitori della CETP sono farmaci ipolipemizzanti in fase di sviluppo. Aumentano il livello di HDL , considerato "colesterolo buono" .
Ce ne sono quattro: torcetrapib , anacetrapib , dalcetrapib ed evacetrapib .
Torcetrapib sembra aumentare la mortalità e il tasso di complicanze cardiovascolari, è stato bandito. Le ragioni di questi effetti deleteri probabilmente non sono correlate all'attività anti-CETP, poiché torcerapib aumenta la pressione sanguigna mediante un meccanismo proprio e modifica la funzione endoteliale.
Dalcetrapib aumenta i livelli di colesterolo HDL con argomenti indiretti a favore di una certa efficacia contro l' ateroma . Non sembra causare l'eccesso di mortalità e morbilità riscontrato con torcetrapib, ma la mancanza di efficacia dimostrata sul rischio cardiovascolare ha determinato l'interruzione dello studio di fase III .
Evacetrapib è stato testato nello studio ACCELERATE presentato all'ACC 2016 a Chicago, nonostante una diminuzione del 37% delle LDL e un aumento del 130% delle HDL, era neutro sull'endpoint primario tra cui morte CV, infarto, ictus, ospedalizzazione per angina instabile o coronarica rivascolarizzazione e lo studio è stato interrotto prematuramente per futilità (p = 0,85). (ACC2016 - dopo Nicholls SJ et al, recenti studi clinici II)