Ivosidenib

Identificazione
Ivosidenib

Rappresentazione piatta di una molecola di ivosidenib
DCI	Ivosidenib
Nome IUPAC	(2 S ) -N - {(1 S ) -1- (2-clorofenil) -2 - [(3,3- difluorociclobutil) ammino] -2-ossoetil} -1- (4-cianopiridin2-il) - N - (5-fluoropiridin-3-il) -5-ossopirrolidina-2-carbossammide
Sinonimi	AG-120, Tibsovo, N - ((1 S ) -1- (2-clorofenil) -2 - ((3,3-difluorociclobutil) ammino) -2-ossoetil) -1- (4-ciano-2-piridinile ) -N- (5-fluoro-3-piridinil) -5-osso-L-prolinammide
N o CAS	1448347-49-6
Codice ATC	L01XX62
DrugBank	DB14568
PubChem	71657455
SORRISI	C1CC (= O) N ([C @@ H] 1C (= O) N (C2 = CC (= CN = C2) F) [C @@ H] (C3 = CC = CC = C3Cl) C (= O ) NC4CC (C4) (F) F) C5 = NC = CC (= C5) C # N PubChem , vista 3D
InChI	InChI: vista 3D InChI = 1S / C28H22ClF3N6O3 / c29-21-4-2-1-3-20 (21) 25 (26 (40) 36-18-11-28 (31,32) 12-18) 37 (19- 10-17 (30) 14-34-15-19) 27 (41) 22-5-6-24 (39) 38 (22) 23-9-16 (13-33) 7-8-35-23 / h1-4,7-10,14-15,18,22,25H, 5-6,11-12H2, (H, 36.40) / t22-, 25- / m0 / s1 InChIKey: WIJZXSAJMHAVGX-DHLKQENFSA -NOT
Proprietà chimiche
Formula bruta	C 28 H 22 Cl F 3 N 6 O 3
Massa molare	582,961 ± 0,028 g / mol C 57,69%, H 3,8%, Cl 6,08%, F 9,78%, N 14,42%, O 8,23%,
Dati farmacocinetici
Legame con le proteine	92-96%
Metabolismo	epatica
Emivita di elimin.	93 ore
Conservazione	sì, accumulo
Escrezione	77% dotto biliare , 17% vie urinarie
Considerazioni terapeutiche
Classe terapeutica	Anticancro • Terapia mirata
Via di somministrazione	Orale

Unità di SI e STP se non diversamente specificato.

L' ivosidénib è un inibitore del cancro IDH1 . È stato approvato per la prima volta nel 2018 per il trattamento della leucemia mieloide acuta (LMA) .

Dati clinici

Indicazioni

L'autorizzazione all'immissione in commercio americana è stata inizialmente concessa nel 2018 dalla FDA . L'indicazione scelta è AML con una mutazione di IDH1 sensibile a ivosidenib in determinate situazioni:

trattamento di pazienti adulti con LMA recidivante o refrattaria con una mutazione sensibile;
trattamento di pazienti adulti con LMA di nuova diagnosi che hanno più di 75 anni o le cui comorbilità impediscono l'uso della chemioterapia intensiva.

La mutazione del gene IDH1 compare nel 6-10% delle AML. Anche il trattamento dei colangiocarcinomi è oggetto di indagini cliniche.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali rilevati durante gli studi clinici sono:

Note e riferimenti

WHOCC, " WHOCC - New ATC " (accesso 2 settembre 2019 )
massa molecolare calcolata dal " peso atomico degli elementi 2007 " su www.chem.qmul.ac.uk .
(in) " Drugs @ FDA: FDA Approved Drug Products " su accessdata.fda.gov (visitato il 2 settembre 2019 )
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link esterno