Carboplatino
| Carboplatino | ||
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| Identificazione | ||
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| Nome IUPAC | Diammine (ciclobutano-1,1-dicarbossilato (2 -) - O, O ') platino | |
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100.050.388 | |
| N o CE | 255-446-0 | |
| Codice ATC | L01 | |
| DrugBank | DB00958 | |
| PubChem | 5352133 | |
| SORRISI |
C1CC (C1) (C (= O) O) C (= O) ONN [Pt + 2] , |
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| InChI |
InChI: InChI = 1 / C6H8O4.2H3N.Pt / c7-4 (8) 6 (5 (9) 10) 2-1-3-6 ;;; / h1-3H2, (H, 7,8) (H, 9.10); 2 * 1H3; / q ;;; + 2 / f / h7.9H ;;; |
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| Aspetto | Solido | |
| Proprietà chimiche | ||
| Formula bruta |
C 6 H 12 N 2 O 4 Pt [Isomeri] |
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| Massa molare | 371,254 ± 0,016 g / mol C 19,41%, H 3,26%, N 7,55%, O 17,24%, Pt 52,55%, |
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| Precauzioni | ||
| Direttiva 67/548 / CEE | ||
 T Simboli : T : Tossico Frasi R : R46 : Può provocare danni genetici ereditari. R61 : Può danneggiare i bambini non ancora nati. R20 / 21/22 : Nocivo per inalazione, contatto con la pelle e per ingestione. R42 / 43 : Può provocare sensibilizzazione per inalazione e contatto con la pelle. Frasi S : S22 : Non respirare le polveri. S26 : In caso di contatto con gli occhi, sciacquare immediatamente con abbondante acqua e consultare uno specialista. S45 : In caso di incidente o di malessere, consultare immediatamente un medico (se possibile, mostrare l'etichetta). S53 : Evitare l'esposizione - procurarsi speciali istruzioni prima dell'uso. S36 / 37/39 : Indossare indumenti protettivi e guanti adatti e proteggersi gli occhi / il viso. Frasi R : 20/21/22, 42/43, 46, 61, Frasi S : 22, 26, 36/37/39, 45, 53, |
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| Ecotossicologia | ||
| DL 50 |
343 mg · kg -1 ratto orale 89,36 mg · kg -1 topo iv 72 mg · kg -1 ratto sc 118 mg · kg -1 topo ip |
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| Dati farmacocinetici | ||
| Biodisponibilità | completare | |
| Emivita di elimin. | Da 1,1 a 2 ore | |
| Escrezione |
epatico |
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| Considerazioni terapeutiche | ||
| Via di somministrazione | Endovenoso | |
| Gravidanza | teratogeno e mutageno come tutti gli agenti alchilanti; prendere in considerazione la contraccezione nelle donne in età fertile. | |
| Unità di SI e STP se non diversamente specificato. | ||
Il Carboplatino è un sale di platino utilizzato come composto antitumorale nel trattamento dei tumori delle ovaie , dei polmoni e dei tumori a piccole cellule della testa e del collo.
È stato regolarmente integrato nei protocolli dagli anni '90.
Storico
Dalla scoperta dell'azione antitumorale del cisplatino nel 1965 da parte del team di Barnett Rosenberg presso l' Università del Michigan , sono stati sintetizzati composti analoghi, compreso il carboplatino. Otterrà la sua autorizzazione all'immissione in commercio negli Stati Uniti nel 1989 e sarà commercializzato dalla ditta Bristol-Myers Squibb.
Meccanismo d'azione
La sua azione è simile a quella del cisplatino e della famiglia degli agenti alchilanti del DNA .
Il carboplatino si lega alla molecola di DNA inducendo legami alchilici, creando ponti tra i filamenti o tra i filamenti. La replicazione del DNA viene inibita con conseguente morte cellulare preferenziale delle cellule tumorali.
Farmacocinetica
Il dosaggio del carboplatino può essere calcolato utilizzando la formula Calvert o la formula Egorin .
Formula di Calvert che tiene conto dell'AUC , del peso del paziente, dell'età e della clearance renale . L'AUC desiderata varia generalmente da 4 a 8 mg / ml / min.
Se la clearance della creatinina è ≥ 60 ml / min, esiste una relazione lineare tra la dose somministrata e la concentrazione plasmatica di platino totale e platino libero ultrafiltrabile. Dopo ripetute somministrazioni per diversi giorni consecutivi, non si verifica alcun fenomeno di accumulo.
Il carboplatino viene escreto principalmente nelle urine in forma immodificata, dopo 25 ore il 95% della dose viene recuperato nelle urine.
Indicazioni
- Carcinoma epiteliale dell'ovaio
- Carcinoma bronchiale a piccole cellule
- Carcinoma a cellule squamose del tratto aerodigestivo superiore
Effetti collaterali
- Gastro intestinale: nausea e vomito (80% dei pazienti), prevenuti da antiemetici ( corticoidi , setroni ...) generalmente discendenti dopo 24 ore, dolore (8%), costipazione (6%)
- Mielotossicità: trombocitopenia (25%), anemia (15%), neutropenia (14%), reversibile
- Ototossicità (15%), ronzio nelle orecchie
- Nefrotossicità (10%), reversibile
- Neurotossicità (4%): formicolio e perdita di sensibilità (difficoltà a chiudere i bottoni e l'impressione di camminare su un batuffolo di cotone)
- Reazioni allergiche (2%): rash eritematoso, febbre senza causa apparente, prurito, rash, orticaria, più raramente broncospasmo e ipotensione.
- Disturbi della vista, disturbi del gusto (disgeusia) (1%)
Controindicazioni
- Grave insufficienza renale (clearance della creatinina <20 ml / min.)
- Storia di allergia al carboplatino o ad altri prodotti contenenti platino.
- In combinazione con il vaccino contro la febbre gialla,
- Durante la gravidanza.
- Alimentazione con il latte
Specialità a base di carboplatino
- Belgio : Carboplatin Mayne; Carboplatinum; Carbosina; Paraplatino
- Francia : CARBOPLATINE AGUETTANT; CARBOPLATINA DAKOTA PHARM; CARBOPLATINA FAULDING; CARBOPLATINA G GAM; CARBOPLATINA MERCK; CARBOPLATINA TEVA®; PARAPLATINA
- Svizzera: Carboplatino “Ebewe”; Paraplatino
Varie
Il carboplatino è incluso nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità (elenco aggiornato inAprile 2013).
Vedi anche
link esterno
- Compendio svizzero dei medicinali: specialità contenenti carboplatino
Bibliografia
Note e riferimenti
- massa molecolare calcolata dal " peso atomico degli elementi 2007 " su www.chem.qmul.ac.uk .
- " History of carboplatin " (accesso 5 dicembre 2014 )
- EVidal
- WHO Model List of Essential Medicines, 18 ° elenco , aprile 2013