Bazedoxifene
| Bazedoxifene | ||
 | ||
| Identificazione | ||
|---|---|---|
| Nome IUPAC | 1 - [[4- [2- (azepan-1-il) etossi] fenil] metil] -2- (4-idrossifenil) -3-metilindolo-5-olo | |
| Sinonimi |
1- {2- [4- (2- (4-idrossifenil) -3-metil-5-idrossi-1H-indol-1-ilmetil) fenossi] etil} azepano |
|
| N o CAS |
( acetato ) |
|
| N o ECHA | 100.232.728 | |
| Codice ATC | ||
| DrugBank | DB06401 | |
| PubChem | 154257 | |
| SORRISI |
Oc1ccc (cc1) c3c (c2cc (O) ccc2n3Cc5ccc (OCCN4CCCCCC4) cc5) C , |
|
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C30H34N2O3 / c1-22-28-20-26 (34) 12-15-29 (28) 32 (30 (22) 24-8-10-25 (33) 11-9- 24) 21-23-6-13-27 (14-7-23) 35-19-18-31-16-4-2-3-5-17-31 / h6-15,20,33-34H, 2-5,16-19,21H2,1H3 InChIKey: UCJGJABZCDBEDK-UHFFFAOYSA-N |
|
| Proprietà chimiche | ||
| Formula bruta |
C 30 H 34 N 2 O 3 [Isomeri] |
|
| Massa molare | 470,6026 ± 0,0277 g / mol C 76,57%, H 7,28%, N 5,95%, O 10,2%, |
|
| Precauzioni | ||
| SGH | ||
H360 , P201, P202, P281, P308 + P313, P405, P501,
H360 : Può nuocere alla fertilità o al feto (indicare l'effetto se noto) (indicare la via di esposizione se è definitivamente dimostrato che nessun'altra via di esposizione causa lo stesso pericolo) P201 : Procurarsi istruzioni prima dell'uso. P202 : non manipolare prima di aver letto e compreso tutte le precauzioni di sicurezza. P281 : utilizzare i dispositivi di protezione individuale richiesti. P308 + P313 : In caso di esposizione provata o sospetta: consultare un medico. P405 : Negozio bloccato. P501 : Smaltire il contenuto / contenitore in ... |
||
| Dati farmacocinetici | ||
| Legame con le proteine | 98-99% | |
| Emivita di elimin. | ~ 30 ore | |
| Escrezione |
feci |
|
| Unità di SI e STP se non diversamente specificato. | ||
Il bazedoxifene è un farmaco della classe dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni , che agisce 'come agonista a livello osseo e parzialmente sul metabolismo dei lipidi e come antagonista nel tessuto uterino e mammario. »Viene utilizzato nelle donne in postmenopausa per diminuire il turnover osseo, aumentando la densità ossea nelle vertebre lombari e contribuendo così a ridurre le fratture vertebrali.
È stato anche studiato come possibile trattamento per il cancro al seno e al pancreas . Si tratta di un membro della 2- fenil indoli gruppo di SERM ( Selective Estrogen Receptor Modulator (en) ), come zindoxifene (en) , pipendoxifene (en) o raloxifene .
Note e riferimenti
- PubChem CID 154257
- massa molecolare calcolata dal " peso atomico degli elementi 2007 " su www.chem.qmul.ac.uk .
- Kurt Lippuner, " Bazedoxifene ", Forum Med Suisse , vol. 13, n o 34,2013, p. 663-664 ( letto online , accesso 26 maggio 2017 )
- (in) staff di Science X, "Il farmaco per l'osteoporosi blocca la crescita delle cellule di cancro al seno, tumori resistenti anche in " su medicalxpress.com ,15 giugno 2013(accesso 4 settembre 2020 ) .
- (in) Gordon W. Gribble, Heterocyclic Scaffolds II : Reactions and Applications of Indoles , Springer Science & Business Media , 2010, p. 14. pagina su googlebook .