Tenofovir | |
Tenofovir struttura chimica | |
Identificazione | |
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Nome IUPAC | L ( R ) -9- (2-fosfonilmetossi-propil) adenina |
Sinonimi |
PMPA |
N o CAS |
(disoproxil) (disoproxil fumarato) |
N o ECHA | 100.129.993 |
Codice ATC | J05 |
SORRISI |
n1 (c2c (c (N) ncn2) nc1) C [C @@ H] (OCP (= O) (O) O) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H14N5O4P / c1-6 (18-5-19 (15,16) 17) 2-14-4-13-7-8 (10) 11-3-12-9 (7) 14 / h3-4.6H, 2.5H2,1H3, (H2,10,11,12) (H2,15,16,17) / t6- / m0 / s1 |
Proprietà chimiche | |
Formula bruta |
C 9 H 14 N 5 O 4 P [Isomeri] |
Massa molare | 287,2123 ± 0,0104 g / mol C 37,64%, H 4,91%, N 24,38%, O 22,28%, P 10,78%, |
Unità di SI e STP se non diversamente specificato. | |
Tenofovir è il nome non proprietario internazionale di un medicinale antiretrovirale (cioè utilizzato nel trattamento dell'infezione da HIV ). È anche efficace nell'epatite virale B cronica.
Tenofovir può essere usato come iniezione endovenosa, ma è disponibile come tenofovir disoproxil fumarato orale (pro-farmaco), che sarà poi convertito dall'organismo in tenofovir.
Tenofovir è commercializzato con il nome Viread dal laboratorio di Gilead Sciences .
Questo è un analogo nucleotidico , inibitori di trascrittasi inversa e una polimerasi di epatite B Virus .
Tenofovir è anche un fosfonato , comprendente un fosforo di livello III , in grado di ridurre vari ossidanti.
Da solo, tenofovir non ha un'azione preventiva contro l'infezione da HIV, né per bocca né per via topica (gel vaginale). Tuttavia, se combinato con emtricitabina orale (una combinazione nota come Truvada ), può essere utilizzato come strategia per prevenire l'infezione da HIV: questo protocollo di trattamento profilattico è comunemente indicato come PreP ( profilassi pre-esposizione ).
Nell'epatite cronica, sembra essere superiore all'adefovir , sia nel normalizzare i test di funzionalità epatica che nel ridurre i marcatori antigenici virali. Permette anche una parziale regressione delle lesioni istologiche della cirrosi in alcuni pazienti.
Se applicato localmente, prima o dopo il rapporto, fornisce una certa protezione contro il virus dell'herpes simplex di tipo 2.
La molecola è, di regola, ben tollerata. Il danno renale, come la tubulopatia , può verificarsi a lungo termine, con conseguente perdita di fosfato tubulare e parzialmente reversibile dopo l'interruzione del trattamento. Raramente può arrivare fino alla sindrome di Fanconi .
Di Luglio 2004 a gennaio 2005, 400 prostitute camerunesi, male informate (la documentazione era in inglese sebbene fossero tutte francofone, alcune credevano addirittura di avere un vaccino), hanno partecipato a una sperimentazione clinica, ricevendo per metà un placebo. Nasce così lo slogan di Act'Up: “Tenofovir mi fa vomitare. "
Tenofovir è nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità (elenco aggiornato aAprile 2013).