Recettore con attività tirosin-chinasica

Una tirosina chinasi di attività del recettore (RTK) è una proteina della famiglia degli enzimi recettori. Sono tutti recettori transmembrana monomerici , ad eccezione dell'insulina , che è un eterodimero associato da un ponte disolfuro , e quindi tetramerica .

Descrizione

Il dominio di affinità per il ligando si trova sul lato extracellulare . Quando il ligando si lega al suo recettore, si auto-dimerizza (grazie al ligando e alle interazioni secondarie, c'è un'associazione delle stesse due proteine ​​bitopiche di tipo I per formare il recettore che sembra essere un omodimero). Sul lato intracellulare, ciò provoca l'auto- fosforilazione incrociata del recettore. In forma omodimerica, RTK fosforila su entrambi i lati sulle sue due subunità, per successive modificazioni conformazionali, esclusivamente sui suoi residui di tirosina dai domini che ne sono ricchi.

Per ogni residuo di tirosina fosforilata, viene consumata una molecola di ATP . Questa fosforilazione consente, da un lato, di aumentare l'attività enzimatica del recettore sul suo sito catalitico (che non ha alcuna relazione diretta con la trasduzione del segnale), e dall'altro di rilasciare siti ad alta affinità per le proteine ​​di segnalazione: enzimi o proteine ​​adattatrici. Il segnale di trasduzione prolifera attraverso l'interazione del sito di affinità del recettore e delle proteine ​​associate.

Tutti i recettori del fattore di crescita (GF; francese: fattori di crescita ) o anche l'insulina fanno parte della famiglia RTK.

Meccanismi

Dopo la dimerizzazione dei recettori di membrana per i fattori di crescita (o insulina), avviene il legame e l'attivazione di una chinasi intra-citoplasmatica con un dominio SH2 (Ras o Src per esempio) che attiverà una serie di chinasi ("cascata di chinasi") fino ad un fattore trascrizionale situato nel nucleo (vicino al DNA ) che sarà attivato dalla fosforilazione e che interagirà con le regioni regolatorie del CIS , che a breve avrà conseguenze sulla trascrizione .

Ligandi RTK

I diversi ligandi sono tra gli altri:

Note e riferimenti

Vedi anche

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Link esterno

Bibliografia