Una depolarizzazione della membrana è una diminuzione della potenziale differenza tra l'esterno di una cellula e il mezzo intracellulare, su entrambi i lati della membrana plasmatica, molto spesso a causa di un'entrata di ioni positivi (Na +, Ca ++, ecc.) All'interno la cellula o talvolta a causa del rilascio di ioni cloruro, e coinvolta nei meccanismi di trasmissione degli impulsi nervosi e della contrazione muscolare .
Un neurone sufficientemente caricato positivamente creerà alla fine una corrente elettrica stimolante depolarizzandosi.
Durante la genesi di questo potenziale d'azione , le depolarizzazioni postsinaptiche si sommano e possono generare un nuovo potenziale d'azione se la loro somma raggiunge o supera un valore minimo chiamato soglia di depolarizzazione. Questa soglia corrisponde al valore del potenziale di membrana richiesto per attivare i canali Na + dipendenti dalla tensione. Alla depolarizzazione segue la ripolarizzazione, grazie all'emissione di una quantità equivalente di ioni k + che provoca il ritorno allo stato di equilibrio. Quindi osserviamo una iperpolarizzazione grazie al rilascio di più ioni k + rispetto agli ioni Na +, perché i canali del potassio sono lenti a chiudersi. C'è finalmente un ritorno al potenziale del riposo.
Essendo questo fenomeno un meccanismo di stimolazione neuronale di primaria importanza, molti farmaci sono stati progettati per influenzarlo; questo è il caso di molti sedativi e tranquillanti. Per limitare il potenziale di stimolazione di un neurone, benzodiazepine e barbitali apriranno i canali ionici e aumenteranno l'ingresso di ioni negativi Cl- in esso. Ci vorrà quindi un afflusso di ioni positivi molto più elevato del normale per caricare il neurone e creare così una corrente elettrica stimolante. Alcuni altri prodotti come i gabapentoidi ridurranno invece l'afflusso di ioni positivi per ottenere lo stesso risultato.