Gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II (ara- II ) o gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II bloccano l'effetto dell'angiotensina II sui bloccanti del recettore AT1. I loro effetti sono comparabili; almeno a livello cardiaco, a quelli degli inibitori dell'enzima di conversione ma sono meglio tollerati di questi ultimi.
Agiscono abbassando la pressione arteriosa , da qui l'indicazione nell'ipertensione arteriosa . Questa diminuzione dipende dalla dose, ma l'aumento della dose ha un effetto moderato. Il losartan sembra essere l'antagonista dell'angiotensina 2 meno potente a tale scopo.
Nei pazienti con insufficienza cardiaca sistolica, riducono i sintomi e il rischio di attacchi di cuore e costituiscono quindi un'alternativa agli ACE inibitori.
Nei pazienti ad alto rischio cardiaco, in assenza di insufficienza cardiaca, diminuiscono leggermente il rischio di incidenti cardiaci senza diminuire la mortalità, anche se nessuno di essi, preso singolarmente, mostra una significativa riduzione del rischio cardiaco.
I principali effetti collaterali sono:
Una volta erano accusati di aumentare il rischio di infarto miocardico . Ciò non è stato successivamente confermato.
Vi sono dubbi su un moderato aumento del rischio di cancro . La FDA , un ente americano, tuttavia, non considera questo rischio significativo. Altri autori sottolineano che l'ipotesi di un effetto deleterio si basa essenzialmente su una selezione di piccoli studi e che l'inclusione di studi più grandi non consente più di trovare questo rischio.
Esiste un aumento del rischio di sviluppare insufficienza renale acuta se combinato con un diuretico e un farmaco antinfiammatorio non steroideo .
Il 3 luglio 2013, la Food and Drug Administration (FDA) ha emesso un avviso per l' olmesartan a seguito di sintomi di enteropatia inclusa grave diarrea cronica con sostanziale perdita di peso. L'enteropatia può svilupparsi mesi o anni dopo l'inizio dell'olmesartan e talvolta richiede il ricovero in ospedale. La sospensione di olmesartan ha determinato un miglioramento clinico dei sintomi di enteropatia in tutti i pazienti. Alla luce di queste informazioni e della descrizione di casi simili in Francia, l' Agenzia nazionale per la sicurezza dei medicinali e dei prodotti sanitari (ANSM) raccomanda che un gastroenterologo si pronunci di fronte a segni clinici suggestivi. Enteropatia (diarrea cronica particolarmente grave) e perdita di peso) in qualsiasi paziente che assume olmesartan.
Gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II sono controindicati durante la gravidanza e durante l' allattamento . Questi farmaci espongono i feti a malformazioni cranio-facciali e degli arti, nonché a un difetto di ossificazione nella volta del cranio. Come gli ACE inibitori, gli ARB II sono controindicati nella stenosi bilaterale dell'arteria renale. Una grave insufficienza epatica è una controindicazione definitiva perché esiste il rischio di scompenso o l'insorgenza di epatite indotta da farmaci.
Losartan, irbesartan, olmesartan, candesartan e valsartan includono l'anello di tetrazolo (un anello con quattro atomi di azoto e un atomo di carbonio). Losartan, irbesartan, olmesartan, candesartan e telmisartan hanno uno o due anelli di imidazolo .