Un agente alchilante antineoplastico è un agente alchilante utilizzato nel trattamento del cancro. Agisce legando un gruppo alchilico (C n H 2n + 1 ) al DNA , più precisamente a base di guanina , sull'azoto in posizione 7 dell'anello purinico .
Poiché le cellule tumorali tendono a proliferare più velocemente e con una minore correzione degli errori rispetto alle cellule sane, sono più suscettibili ai danni al DNA, come l'alchilazione. Gli agenti alchilanti sono usati per trattare vari tumori. Tuttavia, sono anche tossici ( citotossici ) per le cellule normali, in particolare danneggiando le cellule che si dividono frequentemente come quelle del tratto gastrointestinale, del midollo osseo , dei testicoli e delle ovaie , che possono causare perdita di fertilità. Sono anche cancerogeni . L'ipertermia è particolarmente efficace nel potenziare gli effetti degli agenti alchilanti.
I sali di platino sono una famiglia di agenti alchilanti ampiamente utilizzati nella pratica corrente.